壹葉青蒿的前世今生,看中國式創新如何解決世界醫學難題
自遠古以來,瘧疾是嚴重威脅人類生命的傳染病之壹。隨著醫療衛生條件改善和新藥物的出現,瘧疾已在歐洲、北美等地區銷聲匿跡,但是撒哈拉以南非洲地區仍是瘧疾重災區,每年導致數十萬人死亡。然而,來自中國的壹款創新藥,讓瘧疾有了新的治療方法。這要從壹葉青蒿開始說起……
青蒿素的源起
“青蒿壹握,以水二升漬,絞取汁,盡服之”,東晉時期葛洪所著的《肘後備急方》中記載了關於青蒿草的藥用方法。
1972年,以屠呦呦為代表的中國科學家團隊受到中醫藥典籍的啟發,發現青蒿素可有效殺滅瘧原蟲。次年,屠呦呦團隊成功提取高效抗瘧成分青蒿素。但是,青蒿素復燃率高、水溶性欠佳,需要對其進行進壹步結構改造和劑型優化,才能最終成為供臨床上廣泛使用的成品藥。
從青蒿素到青蒿琥酯
為了解決青蒿素水溶性欠佳及復燃率高的問題,上世紀70年代,以開發新型瘧疾防治藥物為目標的“國家523小組”邀請桂林制藥廠(復星醫藥成員企業桂林南藥的前身)共同參與青蒿素的二次研發。
桂林制藥廠的總工程師劉旭接到任務,帶領著學徒參與項目攻關。當時,在所有參與攻關的機構中,僅有桂林制藥廠是以工廠的形式參與創新研發,其余機構皆是國家權威的藥物研究所。在工廠簡陋的研發環境下,攻關的艱難程度可想而知。
在經歷無數個日夜後,1977年,壹個重大突破誕生了!劉旭團隊成功化學合成了13個青蒿素的衍生物,其中代號為“804”號的衍生物水溶性最好,且可以大大提高治瘧療效,這就是如今的青蒿琥酯。
青蒿琥酯獲001號新藥證書
這是自主研發青蒿素系列藥品的壹大突破,青蒿琥酯的出現讓青蒿素在抗瘧領域展現出了更優質的療效。1987年,青蒿琥酯和註射用青蒿琥酯分別獲得國家衛生部頒發的001號新藥證書和002號新藥證書。
註射用青蒿琥酯的非洲抗瘧路
2005年,青蒿琥酯片劑順利通過世界衛生組織藥品預認證(PQ認證),註射用青蒿琥酯於2010年通過該項認證。
如今,註射用青蒿琥酯已經成為國際治療重癥瘧疾的金標準,是世界衛生組織推薦的重癥瘧疾治療優選用藥。截至目前,復星醫藥已累計向全球瘧疾流行地區提供了超過1億支註射用青蒿琥酯,幫助超過2000萬重癥瘧疾患者重獲健康,且大部分是5歲以下兒童,為兒童瘧疾死亡率的下降作出了卓越貢獻。
青蒿琥酯的發明,是中醫藥原創思維與現代科技結合,以中國式方法解決世界醫學難題的例證。從發現青蒿素到發明青蒿素類抗瘧藥,再到基於青蒿素的瘧疾治療方案在世界範圍內的臨床應用推廣,青蒿素為中國式創新嫁接全球智慧做出了最佳詮釋,青蒿素類抗瘧藥也成為中國制藥行業走向世界舞臺的壹張名片。